“บริษัทห้างพระจันทร์โอสถ” ก่อตั้งขึ้นเมื่อ พ.ศ. 2466 โดย ร้อยเอก คง คุปตัษเฐียร นายทหารพรานผู้เคยใช้ชีวิตในป่าเป็นผู้ก่อตั้งซึ่ง ได้เริ่มปรุงยาขึ้นจำหน่ายเป็นครั้งแรกที่บริเวณโรงทหารท่าพระจันทร์ สังกัดกรมทหารราบที่ 11 รักษาพระองค์ และใช้ฉลากยาที่ตั้งขึ้นเองว่า “ห้างพระจันทร์โอสถ” โดยาเหตุที่เลือกใช้คำว่าพระจันทร์ เนื่องจากท่านเห็นว่าพระจันทร์เป็นของสูงและเป็นของที่ไม่ตาย สถานีโทรทัศน์กองทัพบกได้เชิญ ร้อยเอก คง คุปตัษเฐียร ออกอากาศ ในรายการชื่อ “ราชายาไทย” ซึ่งเป็นการให้เกียรติที่ท่านประสบความสำเร็จในการปรุงยาไทยจำหน่ายจนได้รับความนิยมมากที่สุดทั่วประเทศ จวบจนกระทั่งปัจจุบัน รวมเป็นระยะเวลากว่า 90 ปี
ยาตำรับแรกที่นำชื่อเสียงมายังห้างพระจันทร์โอสถคือ ยาปราบมดลูก ซึ่งในปัจจุบัน คือ ยาสตรีพระจันทร์ และ ต่อมาได้เพิ่มประเภทของยาไทยออกไปอีกกว่าหลายร้อยตำรับเป็นที่รู้จักกันอย่างกว้างขวางเช่น“ยาเม็ดดำบรรเทา”สำหรับรักษาแผลในปาก แก้ร้อนใน เจ็บคอ ไอ ใช้เป็นยาแก้อักเสบได้ หรือ “ยารัศมีจันทร์” ยาบำรุงหัวใจ ยาต่างๆเมื่อปรุงแล้วได้บรรจุขวดปิดฉลากยาเอง นำไปฝากขายตามร้านขายยาต่างๆบ้างหรือนำไปขายตามสถานที่ต่าง ๆด้วยตนเองบ้าง
จากเจตนารมณ์อันแน่วแน่ของผู้ก่อตั้ง ห้างพระจันทร์โอสถ ยึดถือการปรุงยาไทยด้วยเภสัชวัตถุ ที่มีอยู่ในธรรมชาติในประเทศไทย โดยภูมิปัญญาไทย และด้วยแรงงานคนไทย โดยยาที่ปรุงขึ้นนั้น ปรุงอย่างถูกต้องตามหลักอนามัย เหมาะแก่สภาพอากาศของประเทศไทยเพื่อประชาชนคนไทย และการพัฒนาแพทย์แผนไทยให้ก้าวหน้า ยาของพระจันทร์โอสถทุกตำรับผลิตจากสมุนไพรไทยและวัตถุดิบทางธรรมชาติ 100% ไม่มีส่วนผสมของแอลกอฮอล์ ไม่มีสเตียรอยด์ ทำให้ไม่มีผลกระทบข้างเคียงเมื่อใช้ยา ไม่เกิดการสะสมหรือตกค้างต่อตับ และไม่เป็นพิษต่อไต
ยาสมุนไพรได้รับความนิยมอย่างมาก เนื่องจากกระแสความใส่ใจในสิ่งแวดล้อมและการกลับคืนสู่ธรรมชาติ ยาสมุนไพรไทย มีผลข้างเคียงน้อยมากในขณะที่ผลิตภัณฑ์ทางเคมีก่อให้เกิดผลข้างเคียงค่อนข้างมากและปริมาณสารตกค้างค่อนข้างสูง การใช้ยาสมุนไพรในการรักษาสุขภาพยังลดค่าใช้จ่ายเรื่องยาสำหรับคนไทยอีกด้วย ซึ่งในปัจจุบันรัฐบาลมีการส่งเสริมให้บริโภคสมุนไพรเพื่อป้องกันและรักษาสุขภาพให้แข็งแรงทำให้ลดความจำเป็นในการที่ต้องไปโรงพยาบาล นอกจากนั้นเป็นการลดการนำเข้ายาจากต่างประเทศซึ่งเป็นการประหยัดเงินตราต่างประเทศอีกด้วย
ปัจจุบัน บริษัท ห้างพระจันทร์โอสถ จำกัด ดำเนินการโดยทายาทโดยตรงของผู้ก่อตั้ง ซึ่งเป็นรุ่นที่ 3 ของตระกูลคุปตัษเฐียร ได้แก่ คุณกัญญา คุปตัษเฐียร และ คุณศรัณย์ คุปตัษเฐียร ที่มีความต้องการสานต่ออุดมการณ์ในการนำยาตำรับต่าง ๆ ที่พระจันทร์โอสถมีอยู่กว่าร้อยตำรับกลับมาเสนอในรูปแบบเม็ด แคปซูล และน้ำ เพื่อให้บริโภคได้ง่ายเหมาะกับสภาพสังคมและผู้คนในปัจจุบัน มุ่งเน้นการใช้ได้ตรงกับอาการ ตรงกับโรคมากที่สุด